格尔德霉素 (GA) 是一种天然存在的 HSP90 抑制剂，属于苯醌袢霉素家族。GA 结合 HSP90 的氨基末端 ATP 结合袋

 

并抑制 ATP 结合和水解。

 

HSP90 是一种分子伴侣，在肿瘤发生期间会与多种重要的靶蛋白相互作用，以进行细胞信号转导和调节 。

GA 结合 HSP90 会干扰 HSP 介导的靶蛋白折叠，导致靶标聚集和降解 (1-3)。

 

GA 及其合成的衍生物对肿瘤细胞中 HSP90 的亲和力较正常组织高，它们构成一类潜在抗肿瘤药物

 

格尔德霉素为黄色针状物质，稍溶于水，微溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯等有机溶剂，溶于氯仿、二甲亚砜等。

 

干品稳定，溶液状态下对酸、碱、光、热不稳定。

 

格尔德霉素保存在 -20ºC 或更低的温度下。

使用前，在 1.08 ml DMSO 中溶解该化学品，以配制 1 mM 格尔德霉素。如需 300 nM-1 μM 的使用浓度，则按 1:3000 至 1:1000 的比例稀释。细胞用所需浓度处理 20-48 小时。

 

将液体形式保存在 -20ºC 或更低的温度下。

 

注意：我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

激酶实验:

核苷酸结合的同热滴定热量计（ITC）：滴定实验使用MSC系统进行。在每个实验中， 16 个 15μL 的凝胶霉素（300 μM 在 1% DMSO 中）被注射到 1.3 mL 的蛋白质中（20 mMTris-HCl

中的 31μM，pH 7.5，1 mMEDTA）在 25 °C，在减去稀释的热量后，生成的数据是合适的。稀释的热度在单独的实验中确定，从将格尔达纳霉素加入缓冲区，将缓冲剂加入蛋白质。

没有观察到DMSO在核苷酸结合部位结合的证据。

滴定数据使用具有三个浮动变量的非线性最小平方曲线拟合算法进行拟合：状态测量、绑定常数 （Kb） 1/Kd）和交互性（ΔH°）的变化。估计与完整酵母 Hsp90 结合的凝胶霉素的分离

常数为 1.22 μM，与 Hsp90 N 终端域的结合为 0.78 μM。与 C 端碎片结合时，不会观察到有意义的热量。

细胞实验:

成倍增长的细胞与格尔达纳霉素一起治疗，在不同时间通过纳入溴氧尿素（BrdUrd）和流动细胞学分析来评估DNA合成。

在治疗和未经治疗的培养过程中，没有注意到总细胞数量的显著差异。布尔杜德 （10 + 穆;M） 在 37 & amp; deg 的 4 小时潜伏期内注册;C和细胞被收获并固定在70%的乙醇中。DNA与

2 N HC1 变性后，细胞用抗 BrdUrd 小鼠单克隆抗体孵育，然后是荧光素异氰酸酯 （FITC） 相关山羊抗鼠标 IgG。细胞在室温下用碘化钠染色30分钟，并使用库尔特EPICS配置文件分析

仪通过流动细胞学进行分析。

 

常用的科研用途抗生素

我公司提供一系列常用的科研用途抗生素，现货供应，可提供大包装，满足用户多重需求

1、作用机理：干扰细胞膜合成（Cell Membrane Syntesis）

产品名称	货号	CAS	作用机理
达托霉素(Daptomycin)		103060-53-3	与细胞质膜结合，通过与其相互作用引起构象变化，破坏质膜功能。
硫酸多粘菌素B（Polymyxin B Sulphate）	P019	1405-20-5	与细菌脂多糖的脂质A部分结合，诱导膜孔形成，干扰质膜通透性。
硫酸粘杆菌素 Colistin Sulfate (Polymyxin E)	C018	1264-72-8	与革兰氏阴性菌质膜的脂质结合，从而破坏细胞膜完整性

 

2、作用机理：干扰细胞壁合成（Cell Wall Syntesis interference）

产品名称	货号	CAS	作用机理	主要应用
氨苄青霉素钠，Ampicillin, Sodium Salt	A010	69-52-3	β-内酰胺类抗生素，促使细菌细胞膜内层的转肽酶失活，从而抑制细菌细胞壁合成	分子生物学筛选抗生素
羧苄青霉素二钠盐，Carbenicillin, Disodium Salt	C002	4800-94-6	β-内酰胺类抗生素，促使细菌细胞膜内层的转肽酶失活，从而抑制细菌细胞壁合成	分子生物学筛选抗生素
噻孢霉素钠，Cefotaxime Sodium Salt	C003	64485-93-4	通过与青霉素结合蛋白（PBPs）结合来阻止肽聚糖合成过程中zui后一步转肽的发生，进而抑制细胞壁合成	植物培养抑制农杆菌污染
头孢西丁钠，Cefoxitin Sodium Salt		33564-30-6	第二代头孢菌素类抗生素，通过抑制细菌细胞壁合成来杀灭细菌。
Bacitracin杆菌肽		1405-87-4	多肽抗生素，通过抑制脂质焦磷酸去磷酸化，来抑制细菌细胞壁合成
青霉素G钠盐，Penicillin G, Sodium Salt	P013	69-57-8	β-内酰胺类抗生素，促使细菌细胞膜内层的转肽酶失活，从而抑制细菌细胞壁合成	防止真核细胞培养污染
盐酸万古霉素，Vancomycin Hydrochloride	V002	1404-93-9	糖肽类抗生素，干扰细胞壁合成

 

3、作用机理：干扰或抑制蛋白合成（Protein Syntesis interference or inhibition）

产品名称	货号	CAS	作用机理	主要应用
硫酸安普霉素（阿布拉霉素），Apramycin Sulfate	A011	65710-07-8	氨基糖苷类抗生素，通过阻断转位来抑制蛋白合成
Blasticidin S  杀稻瘟菌素S（灭瘟素）	B005	3513-03-9	核苷肽类抗生素，主要通过干扰核糖体中肽键的形成来特异性抑制原核和真核细胞的蛋白质合成。	细胞生物学，筛选抗生素
Chloramphenicol 氯霉素	C007	56-75-7	抑制50S核糖体亚基转肽酶步骤的翻译过程
Doxycycline Hyclate  盐酸强力霉素	D041	24390-14-5	与30S核糖体亚基结合，干扰tRNA/mRNA相互作用，zui终抑制蛋白合成。	Tet-on/Tet-off系统效应物
硫酸庆大霉素，Gentamycin Sulfate Salt	G005	1405-41-0	与30S核糖体亚基结合导致密码子错读，阻断肽酰-tRNA从受体位到供体位的转位，进而抑制细菌蛋白质的合成。
硫酸卡那霉素，Kanamycin Sulfate	K001	25389-94-0	氨基糖苷类抗生素，与70S核糖体亚基结合来抑制转位和诱发密码错编	分子生物学筛选抗生素
Erythromycin 红霉素	E003	114-07-8	大环内酯类抗生素，结合与50S核糖体亚基，阻断新生多肽链的延伸，从而抑制细菌蛋白质合成。
Roxithromycin 罗红霉素	R007	80214-83-1	与细菌核糖体50S亚基结合，抑制多肽转位，进而阻断蛋白质合成。
盐酸四环素，Tetracycline Hydrochloride	T009	64-75-5	穿透细胞膜上的质子通道，进入细胞后与30S核糖体结合，通过阻止氨基酰-tRNA转移到mRNA-核糖体复合物上的受体部位（A部位），从而抑制蛋白质的合成	分子生物学筛选抗生素
Neomycin Sulfate 硫酸新霉素	N005	1405-10-3	与引起错编的 30S 和 50S（有时为 50S）亚基结合；抑制蛋白质合成的开始和延长。	细胞生物学筛选抗生素
嘌呤霉素盐酸盐，Puromycin Dihydrochloride	P012	58-58-2	氨基糖苷类抗生素，作为氨酰-tRNA分子3’末端的结构类似物，能够与核糖体的A位点结合并掺入到延伸肽链中，导致肽链合成的*终止，进而阻止蛋白质合成。	细胞生物学筛选抗生素
盐酸壮观霉素，Spectinomycin Dihydrochloride	S005	22189-32-8	与细菌核糖体30S亚基结合，干扰肽酰tRNA转位从而抑制蛋白质合成（延伸）	植物细胞研究筛选抗生素
硫酸链霉素，Streptomycin Sulfate	S007	3810-74-0	氨基糖苷类抗生素，与30S核糖体亚基上的S12蛋白结合，导致mRNA序列错读和转位抑制，进而抑制细菌蛋白质合成。	防止真核细胞培养污染
Thiostrepton 硫链丝菌素		1393-48-2	多肽抗生素，防止延伸因子G和 GTP结合到50S核糖体亚基

 

4、作用机理：结合麦角甾醇或抑制生物合成的抗真菌剂（Antifungals that binds ergosterol or inhibit biosynthesis）

产品名称	货号	CAS	作用机理	主要应用
两性霉素B，Amphotericin B	A009	1397-89-3	多烯类抗真菌抗生素，结合真菌细胞膜上的固醇、主要为麦角甾醇。在膜上形成孔道，导致小分子泄露。	抗真菌剂，防止真核细胞培养污染
Fluconazole 氟康唑		86386-73-4	干扰真菌麦角甾醇合成和下调金属硫蛋白基因。
Nystatin 制霉菌素		1400-61-9	通过与甾醇结合提高敏感真菌的细胞膜通透性。

 

5、作用机理：干扰DNA、RNA或蛋白合成（Interferes with DNA, RNA, or Protein Synthesis）

产品名称	货号	CAS	作用机理	主要应用
Cordycepin 虫草素		73-03-0	转化为虫草素5’-三磷酸，通过poly（A）聚合酶插入核酸，由于缺乏3’-OH导致链合成终止。
盐酸环丙沙星，Ciprofloxacin Hydrochloride		86393-32-0	氟喹诺酮抗菌素，靶向DNA促旋酶和拓扑异构酶来抑制DNA解链。	防止支原体污染
Enrofloxacin 恩诺沙星		93106-60-6	喹诺酮羧酸衍生物，抑制DNA促旋酶活性。
Hygromycin B 潮霉素B	H004	31282-04-9	阻断多肽合成和抑制延伸。	细胞生物学，筛选抗生素
Nalidixic Acid 萘啶酸		389-08-2	喹诺酮类抗生素，抑制或调节细菌DNA促旋酶依赖的过程比如DNA聚合，ATP依赖的DNA超螺旋和染色体片段化。
新生霉素钠盐，Novobiocin Sodium Salt	N008	1476-53-5	氨基香豆素类抗生素，通过竞争性抑制原核DNA促旋酶和真核DNA拓扑异构酶活性来阻断DNA合成，zui终导致细胞死亡。
腐草霉素，Phleomycin		11006-33-0	阻断细胞进入S周期	细胞生物学，筛选抗生素
硫酸巴龙霉素，Paromomycin Sulfate		1263-89-4	通过与16S rRNA结合，抑制蛋白合成中的起始和延伸步骤	植物转化筛选抗生素
Rifampicin 利福平	R004	13292-46-1	靶向结合DNA依赖性的RNA聚合酶β-亚基，从而抑制RNA合成的开始	植物转化筛选抗生素

 

6、其他抗真菌化合物（Additional Antifungal Compounds）

 

产品名称	货号	CAS	作用机理	主要应用
Anisomycin 茴香霉素		22862-76-6	通过抑制真核核糖体的多肽转移酶活性来抑制蛋白合成。
巴佛洛霉素A1，Bafilomycin A1		88899-55-2	动物细胞、植物细胞和微生物V-ATPase特异抑制剂
硫酸诺尔斯菌素，Nourseothricin (NTC) Sulfate		96736-11-7	抗真菌剂，有效抑制白色念珠菌	酵母菌筛选抗生素
Oligomycin 寡霉素	O002	1404-19-9	大环内酯抗生素，抑制线粒体ATPase和磷酰基转移。
Tunicamycin 衣霉素	T019	11089-65-9	抗细菌和抗真菌剂。抑制N-乙酰基-1-磷酸转移酶（GPT）活性，以及防止糖蛋白合成中的N-糖苷连接形成。	抗细菌和抗真菌剂，糖蛋白合成研究